Деривати циклодекстринауводе супституенте у циклодекстрине из природних извора како би прекинули водоничне везе унутар молекула циклодекстрина и променили његова физичка и хемијска својства тако да може селективно да прими различите гостујуће молекуле. Последњих година најважније истраживање је модификација молекуларне структуре-ЦД.Постоје многе врсте деривата -ЦД, укључујући деривате метилације или алкилације, деривате хидроксиалкилације, разгранате деривате, деривате сулфонил алкилације и тако даље.
Често се уводе групе које могу повећати растворљивост циклодекстрина: метил, хидроксипропил, хидроксиетил, глукозил, сулфобутил итд. Након увођења ових група у -ЦД, растворљивост -ЦД у води је значајно побољшана, а деривати циклодекстрина растворљиви у води Растворљивост -ЦД и 2Г- -ЦД (25 степени) била је 970 и 1400 г/Л, респективно, што је било веће од -ЦД. Растворљивост хидроксипропил- -ЦД (ХП{0}}ЦД) је такође био већи од 600г/Л. Инклузиони материјали деривата циклодекстрина растворљивих у води могу побољшати растворљивост нерастворљивих лекова, промовисати апсорпцију лекова, смањити хемолитичку активност, а могу се користити и за ињекције. Међу њима,ХП{0}}ЦД је укључен у Фармакопеју Сједињених Држава као помоћни састојци за ињекције. Диметил- -ЦД (ДМ- -ЦД) је растворљив у води и органским растварачима. Његова растворљивост у води (25 степени) је 26 пута већа од -ЦД, а растворљивост у етанолу је 15 пута већа од -ЦД. Раствор за бистрење ДМ{7}}ЦД преципитира када се загреје, а затим се раствара када се охлади. Интермолекул водонична веза -ЦД је главни разлог његове мале растворљивости у води и нефротоксичности. Међутим, ињекција ДМ- -ЦД и даље има хепатореналну токсичност. ЛД50 -ЦД у тесту акутне токсичности код мишева био је 450 мг/кг, док је ЛД50 ДМ- -ЦД био 200 мг/кг, а иритација је такође била велика, тако да се није могао користити за ињекције или давање мукозе .
Хидрофобни деривати циклодекстрина се могу добити заменом Х хидроксилне групе у-ЦДмолекул са етил групом. Растворљивост у води се смањује. Што је већи степен супституције, то је мања растворљивост производа. Етил- -ЦД је слабо растворљив у води и може се користити као инклузиони материјал за лекове растворљиве у води за смањење растворљивости лекова растворљивих у води и учинити да имају својство спорог ослобађања.
Поред тога, тип циклодекстрина ће имати различите ефекте на својства лека. На пример, малтитол-ЦДможе да одложи агрегацију инсулина у раствору, док сумпор- -ЦД може да убрза агрегацију инсулина. Промена сулфобутил етра- -ЦД (СБЕ- -ЦД) на термодинамичке особине инсулина зависи од степена бутилне супституције. Низак степен супституције ће успорити агрегацију инсулина, док ће висок степен супституције убрзати агрегацију инсулина.
